Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)

| Tlačiť

Podrobnosti Hlavná kategória: Psychofarmakoterapia Kategória: Antidepresíva Posledná aktualizácia v utorok 17. marca 2020 11:22 Publikované v sobotu 18. júna 2016 15:37 Prístupy: 11634

→ Definícia: Oboje Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu je to skupina modernejších Antidepresíva . Patria medzi ne (= SSRI) najmä:

→ Ja: Citalopram (napr. Cipramil);

→ II: Escitalopram (napr. Cipralex);

→ III: Fluoxetín (napr. Fluktín);

→ IV: Fluvoxamín (napr. Fevarín);

→ V: Paroxetín (napr. Serotax);

→ VI: Sertalin (napr. Zoloft).

→ Mechanizmus akcie: SSRI inhibujú spätné vychytávanie serotonínu v presynaptickom neuróne (s následnou akumuláciou serotonínu v synaptickej štrbine) vysoko selektívnou blokádou transportéra spätného vychytávania serotonínu (= SERT); ďalšie prenosové systémy ako noradrenalín, dopamín atď. zostávajú z hľadiska klinického významu nedotknuté. Okrem účinku zlepšujúceho náladu majú SSRI aj anxiolytický a zvyšujúci pohon.

→ Farmakokinetika: Farmakokinetika niektorých hlavných SSRI:

→ II: Úzkostná porucha ungen; Výberovými liekmi sú najmä paroxetín a fluvoxamín.

→ IV: Nervová bulímia tu sa používa fluoxetín;

→ V: Posttraumatická stresová porucha;

→ Klinicky významné:

→ A) Najmä dva SSRI, citalopram a sertalin, sa používajú na liečbu kvôli ich dobrej tolerancii a nízkym srdcovým vedľajším účinkom. depresia prvá voľba medzi SSRI.

→ B) Nemať žiadne anticholinergné alebo antihistaminergické príznaky.

→ Vedľajšie účinky: Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu neantagonizujú autonómny nervový systém alebo receptory histamínu a serotonínu a majú výrazne menej závažné vedľajšie účinky ako oni. tricyklická AD . Najmä neexistuje žiadny arytmogénny účinok na srdce. Medzi charakteristické vedľajšie účinky patrí:

→ I: gastrointestinálne: So stratou chuti do jedla, nevoľnosťou, vracaním, kŕčovými bolesťami brucha, hnačkami a chudnutím.

→ II: Centrálny nervový systém: Bolesť hlavy, závraty, potenie, vnútorný nepokoj, tremor, poruchy spánku, ale aj strach a agresivita.

→ III: Sexuálna dysfunkcia : Poruchy menštruácie sa môžu u žien prejaviť znížením libida a potencie. Tento vedľajší účinok závisí od dávky.

→ IV: Syndróm nedostatočnej sekrécie ADH: The Schwartz-Bartterov syndróm sa vyvíja najmä v prvých týždňoch liečby a postihuje častejšie ženy ako mužov. Príčinou je zvýšená sekrécia ADH s následnou hyponatrémiou, zadržiavanie vody a znížená osmolalita séra. Medzi charakteristické príznaky patrí fyzická slabosť, bolesti hlavy, závraty, Synkopa a stavy zámeny.

→ VI: Ďalšie vedľajšie účinky: Sú medzi inými:

→ 1) Imunologický NW: S vyrážkami, eozinofilnými zápal pľúc a možno vaskulitída.

→ 2) Zvýšené riziko malformácií: Užívanie SSRI v prvom trimestri tehotenstva vedie k zvýšenému výskytu srdcových chýb.

→ Klinicky významné:

→ A) Vyššie uvedené vedľajšie účinky sa väčšinou vyskytujú na začiatku liečby a často vedú k prerušeniu liečby.

→ B) Najmä kvôli vnútorným nepokojom alebo poruchy spánku často je indikovaná kombinovaná liečba, napr. s iným liekom:

→ 1) Úpravy antidepresív, ako je mirtazapín/trazodón.

→ 2) Dodatočne darček s nízkou účinnosťou, klasické neuroleptické ako prometazín na liečbu „vnútorného nepokoja“ NW.

→ C) Fenomén usadzovania: (SSRI) Keď sa selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu náhle vysadí, prejavia sa akútne príznaky ako vnútorný nepokoj, výkyvy nálady, príznaky podobné chrípke Suicidalita najmä u mladších pacientov s depresiou (

→ Komplikácia: Je to dôležitá a vážna komplikácia užívania SSRI centrálny serotonínový syndróm:

→ Ja: Definícia: Toto je závažný vedľajší účinok, ktorý sa vyskytuje pri serotonergných látkach, ako sú SSRI, Inhibítory MAO, the tricyklické antidepresívum Klomipramín, triptány (lieky proti migréne), amfetamíny, kokaín a lítium, ako aj prostredníctvom ich kombinácie, ale aj u pacientov s jedným Slabý metabolizátor Môže nastať stav. Príčinou je inhibícia transportéra serotonínu (= SERT)

→ II: Poliklinika: Serotonergný syndróm má charakteristickú triádu symptómov, ktorá pozostáva z:

→ 1) Horúčka;

→ 2) Neuromuskulárne príznaky s trasením, myoklóniou atď

→ 3) Psychologické abnormality s dezorientáciou atď.

→ 4) Ďalšími príznakmi sú nevoľnosť, zvracanie, hnačky.

→ III: Komplikácie: Nie sú často život ohrozujúce a okrem iného zahŕňajú aj záchvaty, Srdcové arytmie, Spotreba koagulopatia, Kóma, zlyhanie viacerých orgánov.

→ IV: Terapia: Okamžité vysadenie serotonergnej látky. V prípade perzistencie možné podanie antagonistu serotonínu, ako je cyproheptadín (Peritol).

→ Interakcie:

→ I: Najmä staršie SSRI, ako je fluoxetín, paroxetín a fluvoxamín, sa môžu používať v kombinácii s TZA k zvýšeniu plazmatických hladín tricyklické antidepresíva viesť inhibíciou systému cytochrómu P450.

→ II: Kombinácia s Inhibítory MAO, lítium, Ľubovník bodkovaný atď. Môže vyvolať serotonergný syndróm, preto je táto kombinovaná liečba kontraindikovaná.

→ III: Zvýšenie rizika krvácania, najmä v gastrointestinálnom trakte, pri kombinovanej liečbe s inhibítormi COX.

→ Kontraindikácie: Medzi dôležité kontraindikácie pre liečbu SSRI patria:

→ III: Relatívna kontraindikácia existuje pre:

→ 1) Diabetici, pretože môžu byť výrazné výkyvy v hladinách glukózy v krvi.

→ 2) Epileptici znížením prahu pre vznik záchvatov a

→ 3) Pacienti, ktorí perorálne antikoagulanciá použiť, pretože často existuje zvýšená tendencia k krvácaniu.