Mikrozapuzdrenie: nový spôsob prístupu k droge

S príchodom vhodných biologicky odbúrateľných polymérov umožnila mikroenkapsulácia vývoj systémov s riadeným uvoľňovaním. Tieto revolučné systémy vám umožňujú riadiť rýchlosť, trvanie a distribúciu lieku. Pomocou týchto systémov sú biologicky citlivé mikročastice navrhnuté tak, aby uvoľňovali aktívne liečivo v určitej oblasti (žalúdok, hrubé črevo, určité orgány). Jednou z hlavných výhod týchto systémov je ochrana liekov citlivých na náhle zmeny v prostredí (pH) a zvýšenie ich dodržiavania znížením počtu podaní pacientovi.

nový

Po dizajne správnych biologicky odbúrateľných polymérov umožnila mikroenkapsulácia systémy dodávania s riadeným uvoľňovaním. Tieto revolučné systémy umožňujú regulovať rýchlosť, trvanie a distribúciu aktívneho liečiva. Pomocou týchto systémov sú mikročastice citlivé na biologické prostredie navrhnuté tak, aby dodávali aktívne liečivo miestne špecifickým spôsobom (žalúdok, hrubé črevo, špecifické orgány). Jednou z hlavných výhod takýchto systémov je ochrana citlivého liečiva pred drastickým prostredím (pH) a zvýšenie súladu znížením počtu podaní liečiva pacientovi.

Úvod

Mikrozapuzdrenie možno považovať za technologický proces, pri ktorom sú malé pevné, kvapalné alebo plynné látky úplne obklopené jednotlivými polymérnymi obalmi. V širšom zmysle možno mikroenkapsuláciu definovať ako proces, pri ktorom sú jednotlivé entity pevnej látky, kvapaliny alebo plynu zaliate do polymérneho materiálu, takže sa zabudované látky uvoľňujú určitou rýchlosťou a/alebo za určitých podmienok.

Mikroenkapsulácia liečivých látok bola príležitostne navrhnutá v rokoch 1957-1962 s cieľom získať dávkové formy s modifikovaným uvoľňovaním. Okrem zmeny uvoľňovania liekov ponúka mikroenkapsulácia ďalšie výhody: zvýšená chemická stabilita počas skladovania zabudovanej účinnej látky, maskovanie nepríjemnej chuti niektorých liečiv, zabudovanie látok v akomkoľvek stave agregácie, nízka toxicita, zvýšená imunitná tolerancia, väčšia manipulácia ľahkosť nekompatibilných liečivých látok, oneskorený alebo dokonca kontrolovaný terapeutický účinok, možnosť premeny tekutín na tuhé formy (kvapaliny je možné zabudovať do pevného obalu), ľahké podávanie bez ohľadu na navrhovaný spôsob podávania. Existuje tiež množstvo nevýhod, hlavne kvôli technologickým ťažkostiam, ktoré môžu viesť k mikrokapsuliam s chybnými poťahmi, s nerovnomerným vzhľadom, ktoré po podaní môžu vytvárať buď terapeuticky neúčinné koncentrácie, alebo koncentrácie, ktoré môžu prechádzať do toxického poľa.

V prípade ľahko rozpustných látok je za účelom získania niektorých liekových foriem s modifikovaným výťažkom galenický proces navrhujúci poťahovanie rôznymi polymérnymi filmami, rôznymi biomakromolekulami, voskami. Naopak, pre ťažko rozpustné látky sa používajú hydrotropné látky, molekulárne disperzie na získanie modifikácie uvoľňovania z liekových foriem určených na orálne podávanie (1).

Krátka história

Koncept „mikroenkapsulácie“ vyvinul od 30. rokov 20. storočia National Cash Register (americká spoločnosť v Ohiu) na výrobu kopírovacieho papiera bez použitia uhlíka ako tlačového prostriedku (4).

V prvej generácii mikroenkapsulovaných látok sa rozmery menili v rozmedzí 5 - M - 2 mm. Počnúc 80. rokmi sa objavila druhá generácia takýchto výrobkov, s oveľa menšími rozmermi, s priemermi 1 - 10 μM a neskôr nanočastice s priemermi v rozmedzí 10 - 1 000 nm. Hlavné mikroenkapsulované lieky, ktoré sa dostali do komerčného obehu, sú aspirín, teofylín a deriváty, progesterón, kombinácie antikoncepčných hormónov, pankreatická lipáza, antihypertenzíva, vitamíny, cytostatiká, chlorid draselný, antacidá.

Druhy mikrokapsúl

Mikrokapsuly sú jemné sférické častice (priemer Cristina Dinu-Pirvu D. Lupuleasa: